여드름 연고성분 3) 트레티노인(Tretinoin)에 대해 알아보자.

1. 트레티노인(Tretinoin)은 무엇일까?

 

  트레티노인(, ATRA)은 여드름과 급성 전두엽성 백혈병 치료에 사용되는 약물이다. 여드름의 경우 크림, 젤, 연고 등으로 피부에 바릅니다. 백혈병의 경우 최대 3개월간 구강으로 복용한다. 국소적인 트레티노인은 광노화를 위해 가장 광범위하게 연구된 레티노이드 치료법이다. 크림으로 사용할 때 흔히 나타나는 부작용은 피부에 국한되며 피부 홍조, 박리, 햇볕 민감성 등이 포함된다. 입으로 사용할 경우 부작용으로는 호흡 곤란, 두통, 저림, 우울증, 피부 건조, 가려움, 탈모, 구토, 근육통, 시력 변화 등이 있다. 다른 심각한 부작용으로는 높은 백혈구 수치와 혈전이 포함된다. 임신 중 사용은 선천성 기형의 위험 때문에 금지된다. 레티노이드 계열의 약물에 속한다. 트레티노인은 1957년에 특허를 받았으며 1962년에 의학용으로 승인되었다. 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 트레티노인은 제네릭 의약품으로 판매된다. 

 

2. 트레티노인(Tretinoin)은 어떻게 작용하는 것일까?

  미세하게 캡슐화된 트레티노인이 과산화 벤조일(Benzoyl)에 노출되고 빛은 약 4시간 만에 1%만 분해되며 24시간 후에는 13%만 분해된다. 암에서의 사용을 위해, 그것의 작용 메커니즘은 알려지지 않았지만, 세포 수준에서, 실험실 테스트는 트레티노인이 APL 세포가 분화하도록 강요하고 그들의 증식을 막는 것을 보여준다.골수 최근의 연구에 따르면 ATRA는 활성 PIN1을 억제하고 저하시킨다. 여드름에 사용하기 위해 트레티노인은 비타민 A 유도체로서, 각질 세포 내에서 두 개의 핵 수용체 계열인 레티노산 수용체(RAR)와 레티노이드 X 수용체(RXR)에 결합함으로써 작용한다.  레티노이드는 또한 여드름의 염증 반응에 관여하는 톨 유사 수용체(TLR)-2의 발현을 하향 조절한다. 게다가, 트레티노인과 레티노이드는 다른 국소 여드름 약물의 침투를 향상시킬 수 있다. 10% 과산화벤조일과 광의 결합은 약 2시간 내에 50% 이상의 트레티노인 분해가 발생하고 24시간 내에 95%의 분해가 일어난다. 빛과 산화제의 존재에서의 이러한 안정성 부족은 약물의 새로운 제형의 개발로 이어졌다. 이러한 사건들은 모낭 각화 정상화와 각질 세포의 응집성 감소에 기여하여 모낭 폐색 및 마이크로코미돈 형성을 감소시킨다. 레티노이드 수용체 복합체는 염증과 관련된 주요 전사 인자인 AP-1의 공동 활성자 단백질을 얻기 위해 경쟁한다. 

 

3. 트레티노인(Tretinoin)은 어디에 사용될까?

 

 

1) 피부 사용

  트레티노인은 염증성 및 비염증성 여드름 치료에 가장 일반적으로 사용된다. 여러 연구들이 여드름 속병 치료에 국소적인 레티노이드의 효과를 뒷받침한다. 다른 여드름 약물과 함께 사용되어 여드름 침투를 강화하기도 한다. 활성 여드름을 치료하는 것 외에도, 레티노이드는 여드름으로 인한 염증성 과색소 침착의 해결을 가속화한다. 여드름에 대한 항생제 장기 사용을 줄여 초기 치료에 반응한 사람들의 유지 요법으로도 유용하다.

 

 

2) 포토에이징

  광노화(光 is化)는 태양 복사선에 장기간 반복적으로 노출되어 발생하는 조기 피부 노화이다. 포토에이징의 특징으로는 잔주름과 거친 주름, 피부 색소의 변화, 탄력 상실 등이 있다. 사람의 피부에서 국소적인 레티노이드는 콜라겐 생성을 증가시키고, 표피 과형성증을 유발하며, 각질세포와 멜라닌세포 이형성증을 감소시킨다. 국소적인 트레티노인은 광노화를 위해 가장 광범위하게 연구된 레티노이드 치료법이다. 국소 트레티노인은 모든 피부 유형의 사람들에게 경증에서 중증 광노화에 사용될 수 있다. 개선이 평가되기 전에 일반적으로 몇 주 또는 몇 개월이 필요합니다. 국소적인 트레티노인의 이점은 중단과 동시에 상실된다. 비록 2년 동안만 연구되었지만, 그것은 무한정 계속될 수 있다. 농도가 낮거나 응용 빈도가 낮은 장기 유지 관리 요법이 지속적인 사용에 대한 대안이 될 수 있다.

 

3) 백혈병

  트레티노인은 돌연변이(t(15;17) 전좌 160 및/또는 PML/RARα 유전자의 존재)를 가지고 있고, 안트라사이클린에 반응하지 않거나 그러한 종류의 약물을 복용할 수 없는 급성 전신성 백혈병 환자의 완화를 유도하기 위해 사용된다. 그것은 유지 요법에는 사용되지 않는다. 급성 골수성 백혈병 환자의 화학요법 외에 트레티노인이 설사, 메스꺼움/구토, 심장 관련 독성 등급 III/IV에 미치는 영향에 대한 증거는 매우 불확실하다. 더욱이, 화학 요법에 더하여 트레티노인은 아마도 사망률, 재발, 진행률, 그리고 감염 등급 III/IV에서 거의 또는 전혀 차이를 보이지 않을 것이다.

 

4. 트레티노인(Tretinoin)의 부작용

  국소적인 트레티노인은 피부에만 사용되며 눈이나 점막 조직에는 사용해서는 안 된다. 일반적인 부작용으로는 피부 자극, 홍조, 붓기, 물집이 있다. 자극이 문제라면 이틀 또는 사흘 밤마다 적용 빈도가 줄어드는 것을 고려할 수 있으며, 내성이 향상됨에 따라 적용 빈도를 높일 수 있다. 흔히 볼 수 있는 미세한 피부 박리는 수건으로 부드럽게 각질 제거가 가능하다. 필요에 따라 비코미드제닉 얼굴 보습제를 바를 수도 있다. 세안 및 건조 후 레티노이드 적용을 최소 20분 이상 미루는 것도 도움이 될 수 있다. 국소성 레티노이드는 진정한 광감작제는 아니지만, 국소성 레티노이드를 사용하는 사람들은 태양 감도가 증가하는 증상을 묘사했다. 이는 각질층이 얇아져 자외선 노출에 대한 장벽이 낮아지고 피부 자극으로 인한 민감도가 높아졌기 때문으로 생각된다. 그 약의 경구 형태는 레티노인산 증후군과 백혈구증의 위험성에 대한 경고를 상자 안에 넣었다.  다른 중요한 부작용으로는 혈전증, 어린이의 양성 두개내 고혈압, 고지질(고콜레스테롤혈증 및/또는 고트리글리세리드혈증), 간 손상의 위험이 있다.