여드름 연고성분 2) 아다팔렌(Adapalene)에 대해서 알아보자.

1. 아다팔렌(Adapalene)은 무엇인가?

 

  스위스 회사 Galderma는 아다팔렌을 브랜드 제품인 DARFIN으로 판매한다. 아다팔렌 분자는 트레티노인 및 타자로텐에 비해 안정하여 광분해 우려가 적다. 또한 다른 두 레티노이드와 비교하여 화학적으로 더 안정하여 과산화 벤조일과 함께 사용될 수 있다. 아다팔렌은 각질세포 증식 및 분화에 대한 효과로 인해 코메돈성 여드름 치료에 트레티노인보다 우수하며, 1차 약제로 자주 사용된다.  아다팔렌은 주로 가벼운 여드름 치료에 사용되는 3세대 국소 레티노이드이며, 각막염 및 기타 피부 질환 치료에도 사용된다. 연구에 따르면 아다팔렌은 다른 레티노이드와 마찬가지로 효과적이며 자극은 적다. 또한 다른 레티노이드에 비해 몇 가지 장점이 있다. 

 

 

2. 아다팔렌(Adapalene)의 의료 용도

 

  여드름의 결과 개선에 관한 글로벌 얼라이언스의 권고에 따라, 아다팔렌과 같은 레티노이드는 여드름 치료의 1차 치료제로 간주되며, 최대 효과를 위해 과산화 벤조일 및/또는 클린다마이신과 같은 항균제와 독립적으로 사용되어야 한다. 게다가, 아다팔렌은 다른 레티노이드와 마찬가지로 국소적인 레티노이드와 함께 사용되는 다른 국소적인 여드름 약물의 효과와 침투를 증가시킬 뿐만 아니라 여드름으로 인한 염증 후 과색소 침착의 개선을 재촉한다. 장기적으로, 그것은 유지 요법으로 사용될 수 있다.

 

 

 

3. 아다팔렌(Adapalene)의 부작용

 

1) 아다팔렌은 광민감, 자극, 홍조, 건조, 가려움, 화상 등 가벼운 부작용을 일으키는 것으로 알려져 있다.

 

(사용자의 1%에서 10% 사이) 짧은 온기와 따끔거림, 피부 건조, 벗겨짐, 홍조를 경험하는 것이 일반적이다.  이러한 효과는 경미한 것으로 간주되며 일반적으로 시간이 지남에 따라 감소합니다. 심각한 알레르기 반응은 드물다. 또한 세 가지 국소 레티노이드 중에서 아답팔렌은 종종 가장 견딜 수 있는 것으로 간주된다.

 

2) 임신중

 

  임신 중 국소 아다팔렌의 사용은 잘 연구되지 않았지만 이론적으로 망막배아증의 위험이 있다. 지금까지, 이 크림이 임신 중에 사용될 경우 아기에게 문제를 일으킨다는 증거는 없다. 사용은 소비자 자신의 책임이다. 약물 및 수유 데이터베이스에 따르면 국소 아답팔렌은 장기 복용에도 불구하고 전신 흡수가 좋지 않고 혈중 수치(0.025mcg/L 미만)가 낮아 수유 영아의 위해성이 낮다는 것을 시사한다. 그러나 유두나 신생아의 피부에 직접 접촉할 수 있는 다른 부위에는 국소 약물을 바르지 않는 것이 좋습니다.

3) 상호 작용
 

아다팔렌은 국소적인 클린다마이신의 효능을 향상시키는 것으로 나타났지만, 부작용도 증가한다. 클린다마이신을 적용하기 3-5분 전에 아다팔렌 젤을 피부에 도포하면 클린다마이신의 피부 침투가 강화되며, 클린다마이신 단독에 비해 치료의 전반적인 효과를 향상시킬 수 있다.

 

4. 아다팔렌(Adapalene) 오프라벨 사용

 

  아답팔렌은 각질 세포의 분화를 억제하고 각질 침착을 감소시키는 독특한 능력을 가지고 있다. 이 특성은 아다팔렌을 각막염과 굳은살에 대한 효과적인 치료법으로 만든다. 포피복원 중인 남성들이 포경수술 후 인체의 음경 바깥에 층을 형성하는 과도한 각질을 줄이기 위해 사용할 수 있다. 문헌에 보고된 다른 비FDA 승인 지표로는 사마귀, 연체동물 전염병, 다리어병, 광노화, 색소장애, 각질선량, 탈모증 치료 등이 있다.

5. 아다팔렌(Adapalene)의 약리학적 측면

  레티노이드 트레티노인(Retin-A)과 달리 아다팔렌은 보다 안정적인 화학적 구조로 인해 과산화벤조일(Benzoyl)과 동시에 적용 시 효능을 유지하는 것으로 나타났다. 또한, 분자의 광분해는 트레티노인 및 타자로틴에 비해 덜 우려된다.

 

6. 아다팔렌(Adapalene)의 약리역학적 측면

  아다팔렌은 친유성이 강하다. 국소적으로 바르면 모낭에 쉽게 침투하고 국소적으로 바르면 5분 후에 흡수가 일어난다. 난포에 침투한 후, 아다팔렌은 핵 레티노산 수용체(즉, 레티노산 수용체 베타 및 감마)에 결합한다. 이러한 복합체는 특정 DNA 부위에 결합하여 유전자 전사를 유도하는 레티노이드 X 수용체에 결합하여 하류 각질세포의 증식 및 분화를 조절한다. 이는 각질세포 분화의 정상화를 초래하여 마이크로코미돈 형성을 감소시키고, 기공의 막힘을 감소시키며, 세포 회전을 증가시켜 각질을 증가시킨다. 아다팔렌은 또한 항염증제로 간주되는데, 이는 아다팔렌이 큐티박테리움 아크네스의 존재에 의해 자극되는 염증 반응을 억제하고 리폭시게나제 활성과 아라키돈산의 프로스타글란딘으로의 산화 대사를 모두 억제하기 때문이다.

 

 

7. 아다팔렌(Adapalene)의 약동학적 측면

  피부를 통한 아다팔렌의 흡수가 낮다. 여드름 환자 6명을 대상으로 한 연구에서 1000cm2(160평방미터)의 피부에 2g의 아다팔렌 크림을 바르고 5일 동안 하루 한 번 치료한 결과, 환자의 혈장에서 정량화할 수 있는 양이나 0.35ng/mL 미만의 약물이 발견되지 않았다. 아다팔렌의 만성 사용자들에 대한 통제된 실험에서 환자의 혈장에서 약물의 수치가 0.25 ng/mL임을 발견했다. 아다팔렌은 피부에서 발견되는 것과 같은 상피 세포에 적용될 때 선택적으로 레티노산 수용체 베타와 레티노산 수용체 감마선을 목표로 한다. 감마 아형의 작용은 주로 아다팔렌의 관찰 효과에 책임이 있다. 실제로 레티노인산 수용체 감마 길항제와 함께 아다팔렌을 적용하면 임상적 효과가 떨어진다. 레티놀화는 레티놀 사용을 시작할 때 환자가 보고하는 일반적인 일시적인 현상이다. 치료 초기 기간 내에 피부가 붉어지고, 자극이 가해지고, 건조해지고, 레티놀을 바르면 화상을 입거나 가려울 수 있다.